奥格列汀和曲格列汀有什么不同？

　　目前，临床中已经批准了多种DPP-4抑制剂，那到底它们有何差异？我们来简单分析一下：在已获批的10个DPP-4抑制剂中，仅2015年批准的曲格列汀和奥格列汀为长效DPP-4抑制剂，每周给药一次，药效延长，明显提高患者的依从性。曲格列汀和奥格列汀对DPP-4抑制作用的IC50分别为4.2 nM和1.6 nM, 相比较早上市的Sitagliptin， Saxagliptin、Gemigliptin和Alogliptin有明显优势。

　　奥格列汀的选择性明显优于其他9个DPP-4抑制剂，选择性>60000倍。而曲格列汀 Succinate的选择性相对较小，仅为24倍。据PMDA官方资料，武田的长效口服降糖药曲格列汀100 mg，空腹血糖：-21.4 mg/dL, 餐后血糖：-48.5 mg/dL 。默沙东的奥格列汀25 mg, 空腹血糖： -12 mg/dL， 餐后血糖：-37 mg/dL。两者均显示较好的降糖效果。

　　默沙东的西格列汀作为第一个上市的DDP-4抑制剂，一直在DPP-4抑制剂市场占据统治地位。年销售额超过10亿美元的有诺华的维格列汀和阿斯利康的沙格列汀，其中维格列汀呈缓慢增长的趋势，而沙格列汀2014年销售下降，年销售额跌破10亿美元。其他DDP-4抑制所占市场份额有限，年销售额均小于5亿美元。2015年批准的长效的曲格列汀和奥格列汀销售情况，目前还未得到统计数据，这两个长效药物也许可以改变目前DPP-4抑制剂的市场布局。

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